【中上級者向け】リスパダールの「ki値」&「副作用データ」(2/11)

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リスパダールの「まとめリンク集記事」があります。
リスパダール はじめに&まとめリンク集(1/11)

リスパダールのki値

これから他の記事で、リスパダールの「効果や副作用」について書く前に、少し準備をします。「ki値」について少し説明します。

脳細胞(神経細胞)には、抗精神病薬が結合する事ができる「受容体」がついています。受容体には様々な種類があります。

抗精神病薬がどの受容体に結合できるかによって、どの「効果や副作用」が出るかが決まってきます。

下の表の1番左の列に、リスパダールが主にどの受容体に結合(作用)できるか示してあります。

作用効果と副作用リスパダールのki値
5HT2A受容体遮断EPS改善、睡眠改善、抗うつ、衝動抑制0.6
5HT2B受容体遮断抗うつ61.9
5HT2C受容体遮断体重増加、睡眠改善、抗うつ、認知改善26
5HT5A受容体遮断(不明)206
5HT7受容体遮断抗うつ、認知改善6.6
α1受容体遮断眠気、起立性低血圧2
D2受容体遮断陽性改善、EPS悪化3
D3受容体遮断陽性改善、抗うつ14
H1受容体遮断体重増加、眠気155
M1受容体遮断口喝、便秘、眠気>5000

表に遮断と書いてありますが、抗精神病薬は結合した時に、受容体を刺激する刺激薬か、受容体を遮断する遮断薬になり得ます。そのどちらかによって、反対の「効果や副作用」が起こり得ます。

(上の表を見てみると、リスパダールの場合は、各受容体に対する刺激薬としての作用はなく、もっぱら、遮断薬として作用する、となっています。)

また、抗精神病薬の「効果や副作用」の「強さの度合い」は、受容体に「どの程度の強さ」で結合できるかで決まってきます。

受容体への結合の強さ(作用の強さ)は、「ki値」というもので表されます。表の1番右の列では、リスパダールの各受容体に対する「ki値」が書いてあります。もう一度表を貼っておきます。

作用効果と副作用リスパダールのki値
5HT2A受容体遮断EPS改善、睡眠改善、抗うつ、衝動抑制0.6
5HT2B受容体遮断抗うつ61.9
5HT2C受容体遮断体重増加、睡眠改善、抗うつ、認知改善26
5HT5A受容体遮断(不明)206
5HT7受容体遮断抗うつ、認知改善6.6
α1受容体遮断眠気、起立性低血圧2
D2受容体遮断陽性改善、EPS悪化3
D3受容体遮断陽性改善、抗うつ14
H1受容体遮断体重増加、眠気155
M1受容体遮断口喝、便秘、眠気>5000

ki値は、数値が小さい程、結合力が強くなり、「効果や副作用」の度合いが強いです。

1未満「非常に強い作用」1~10「強い作用」10~100「中等度の作用」100~1000「弱い作用」、>1000「無視できるほどのわずかな作用」、となっています。

表に書いてある「効果や副作用」は、網羅はしていないです。重要そうなものを選んで載せました。「EPS」とは「錐体外路症状」の事です。

以後のリスパダールの記事では、各受容体に対するki値を参考に、リスパダールの「効果と副作用」について考えてみます。

治験時の副作用データ

最後に付け足しとして、「副作用データ」を載(の)せておきます。

リスパダールの「フェーズ3試験及び製造販売後の調査」で、2%以上の患者に発生した副作用は、次の表のようなものになっています。

副作用発生率副作用発生率
アカシジア4.95%傾眠(眠気)2.55%
不眠症4.11%流延過多2.53%
振戦3.07%不安2.38%
便秘3.07%倦怠感2.29%
易刺激性2.98%筋固縮2.01%
緑/錐体外路症状赤/賦活系副作用青/鎮静系副作用

錐体外路症状は、やや多いようです。

不眠症などの賦活系の副作用は、陽性症状がまだ残っている患者に起こりやすいです。このデータは、急性期患者に関してのデータなので、賦活系の副作用はやや多めになっています。

けれど、鎮静系の副作用もいくらかあるようです。

(以後の記事でも必要に応じて、この副作用データについて言及します。)

最後に

次の記事へのリンクはこちらです。
リスパダールの「不眠、眠気、鎮静作用」について (3/11)

リスパダールの「まとめリンク集記事」があります。
リスパダール はじめに&まとめリンク集(1/11)

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